(资料图片仅供参考)
塞来昔布属于是昔布类非甾体类抗炎药 (NSAIDS),能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成,导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集,尤其是前列腺素E,从而引起局部炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及解热作用。分子生物学研究证明,多种肿瘤组织具有COX-2,国外临床试验提示本药可以延缓35%家族性腺瘤性息肉的恶变过程。
体外及体内试验表明,塞来昔布与基础表达的环氧酶-1(COX-1 )的亲和力极弱,治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其是在胃、肠和肾等组织中。
在临床上,塞来昔布适用于:
缓解骨性关节炎的症状和体征。 缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉 (FAP) 患者腺瘤性结直肠息肉量。 强直性脊柱炎、原发性痛经、 急性疼痛。塞来昔布空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物,尤其是高脂食物,可以延迟其吸收,即血浆达峰时间为4小时,多次服用则在第5天或之前达到稳态。与镁或铝同服可减少本药的吸收。本药的半衰期为11小时。
关节炎:一日0.2g,一次服,疗效不明量者可增加至一日0.4g,分2次服。一日最大剂量为0.4g。 镇痛:一日0.4g,一次服,疗程不超过7日。给药说明:
塞来昔布导致的胃黏膜溃疡及其他部位出血的风险较其他NSAIDs低。 本药长期服用导致心血管事件(心肌梗死、脑卒中、周围血管栓塞)的风险性较不服药者高。 需用最低的有效剂量,疗程不宜过长。关键词:
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